新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究

留言板

尊敬的读者、作者、审稿人, 关于本刊的投稿、审稿、编辑和出版的任何问题, 您可以本页添加留言。我们将尽快给您答复。谢谢您的支持!

姓名
邮箱
手机号码
标题
留言内容
验证码

x 关闭永久关闭

应中央军委要求，2022年9月起，《药学实践杂志》将更名为《药学实践与服务》，双月刊，正文96页；2023年1月起，拟出版月刊，正文64页，数据库收录情况与原《药学实践杂志》相同。欢迎作者踊跃投稿！

新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究

庞涛, 吴茂诚, 王潇屹

文章导航 > 药学实践与服务 > 2013 > 31(5): 373-376

庞涛, 吴茂诚, 王潇屹. 新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

引用本文:

庞涛, 吴茂诚, 王潇屹. 新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

PANG Tao, WU Mao-cheng, WANG Xiao-yi. Synthesis and antifungal activities of new triazole compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

Citation:

PANG Tao, WU Mao-cheng, WANG Xiao-yi. Synthesis and antifungal activities of new triazole compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

1.
第二军医大学附属长征医院药学部, 上海 200003
2.
第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433
3.
上海海洋大学食品学院, 上海 201306

基金项目: 上海市重点学科资助项目(B906);上海科委基金资助项目(09dZ1976700);全军特殊环境重点研究实验室资助项目.

Synthesis and antifungal activities of new triazole compounds

1.
Department of pharmacy, Changzheng Hospital, Second Military Medical University, Shanghai 200003, China
2.
Department of Organic Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China
3.
College of Food Science and Technology, Shanghai Ocean University, Shanghai 201306, China

摘要: 目的设计合成新的三氮唑类化合物,并对其进行体外抑菌活性研究。方法以1,3-二氟苯为原料,运用Click反应合成一系列目标化合物;用微量液体稀释法检测目标化合物,测定其体外抗真菌活性。结果合成了12个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出一定的抑菌活性。结论取代基的电子效应对化合物活性有影响,供电子基团比吸电子基团对活性提高更有利。
- 三唑 /
- Click反应 /
- 抗真菌活性
Abstract: Objective To design and synthesis novel triazole antifungal derivatives and study the antifungal activity. Methods All the target compounds were prepared from 1,3-difluorobenzene via click reaction;The antibacterial activities of the title compounds were determined with broth dilution method. Results Twelve compounds were synthesized and characterized by 1H NMR and MS. All the title compounds exhibited potent antifungal activities against nearly all fungi tested. Conclusion The electronic effects of the substituents affected the activity of compounds, specifically the electron-donating groups.
- triazole /
- click reaction /
- antifungal activity

[1]	熊建琼,邓朝霞,张雷,等. 伊曲康唑在多器官功能障碍综合征患者侵袭性真菌感染中的应用[J].第三军医大学学报, 2006, 28 (11):1260.
[2]	Kontoyiannis DP,Sagar N,Hirschi KD,et al. Overexpression of Erg11p by the regulatable GAL1 promoter confers fluconazole resistance in Saccharomyces cerevisiae[J]. Antimicrob Agents Chemother, 1999, 43(11): 2798.
[3]	季海涛,张万年,周有骏.抗真菌药物作用靶点羊毛甾醇14α-去甲基化酶研究[J].生物化学与生物物理进展,1999,26(2):108.
[4]	Phempel M. Experiences, recognitions and questions in azole antimycotics[J]. Jpn J Med Mycol, 1982, 23(1): 17.
[5]	Jiang Y,Zhang J,Cao Y,et al. Synthesis, in vitro evaluation and molecular docking studies of new triazole derivatives as antifungal agents[J]. Bioorg Med Chem Lett,2011, 21(15): 4471.
[6]	Chai X,Zhang J,Cao Y,et al. Design, synthesis and molecular docking studies of novel triazole as antifungal agent[J]. Eur J Med Chem,2011, 46(7): 3167.
[7]	Kolb HC,Finn MG,Sharpless KB,et al. Click chemistry: diverse chemical function from a few good reactions[J]. Angew Chem Int Ed, 2001, 40(11): 2004.
[8]	Pore VS,Aher NG,Kumar M,et al. Design and synthesis of fluconazole-bile acid conjugate using cick reaction[J]. Tetrahedron 2006, 62: 11178.
[9]	National Committee for Clinical Laboratory Standards.Reference method for broth dilution antifungal susceptibility testing of yeasts approved standard[S]. Document M27-A2, Wayne, PA, 2002.

[1]	陈静, 何瑞华, 翁月, 徐熠, 刘静, 黄瑾. 基于网络药理学和分子对接技术探究定清片活性成分治疗白血病的作用机制 . 药学实践与服务, 2024, 42(11): 479-486. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401073
[2]	桂明珠, 李静, 李志玲. 儿童伏立康唑的血药浓度与CYP2C19、CYP2C9和CYP3A5基因多态性的相关性研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202402020
[3]	冯志惠, 邓仪卿, 叶冰, 安培, 张宏, 张海军. 雀梅藤石油醚提取物诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡的实验研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(6): 253-259. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202311055
[4]	丁华敏, 郭羽晨, 秦春霞, 宋志兵, 孙莉莉. 消风止痒颗粒通过降低白三烯水平对小鼠特应性皮炎急性瘙痒的治疗作用研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 211-216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306031
[5]	唐淑慧, 凤美娟, 薛智霞, 鲁桂华. 帕博利珠单抗治疗所致免疫相关不良反应与中医体质的相关性研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 217-222. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202311029
[6]	赖立勇, 夏天爽, 徐圣焱, 蒋益萍, 岳小强, 辛海量. 中药青蒿抗氧化活性的谱效关系研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(5): 203-210, 216. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202211012
[7]	练鲁英, 刘盈, 殷佳, 诸国樑, 徐飞. 上海某三级公立医院药品管理内部控制评价实践研究 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-7. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202402003
[8]	宋红卫, 王燕, 方铭, 马云鹏, 钟超, 徐一新, 徐峰, 周婷. 2021−2023年我院药品不良反应的特点分析 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-6. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404041
[9]	石晓萍, 吕迁洲, 李晓宇, 许青. 泊沙康唑对比伏立康唑经验治疗或诊断驱动治疗免疫功能低下患者侵袭性霉菌病的成本-效果分析 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-8. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202401050
[10]	张岩, 李炎君, 刘家荟, 邓娇, 原苑, 张敬一. 药物性肝损伤不良反应分析 . 药学实践与服务, 2024, 42(): 1-5. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202404034
[11]	杨凤艳, 张月, 陈恩贤, 缪雪蓉, 魏凯. 瑞马唑仑临床应用研究进展 . 药学实践与服务, 2024, 42(9): 365-374. doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202405026

WeChat

点击查看大图

计量

文章访问数: 3064
HTML全文浏览量: 328
PDF下载量: 229
被引次数: 0

新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究

doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

1. 第二军医大学附属长征医院药学部, 上海 200003

2. 第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433

3. 上海海洋大学食品学院, 上海 201306

基金项目: 上海市重点学科资助项目(B906);上海科委基金资助项目(09dZ1976700);全军特殊环境重点研究实验室资助项目.

收稿日期: 2013-03-12
修回日期: 2013-04-28

关键词:

抗真菌活性

摘要: 目的设计合成新的三氮唑类化合物,并对其进行体外抑菌活性研究。方法以1,3-二氟苯为原料,运用Click反应合成一系列目标化合物;用微量液体稀释法检测目标化合物,测定其体外抗真菌活性。结果合成了12个目标化合物;所有化合物对所选真菌均表现出一定的抑菌活性。结论取代基的电子效应对化合物活性有影响,供电子基团比吸电子基团对活性提高更有利。

English Abstract

庞涛, 吴茂诚, 王潇屹. 新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

引用本文:

庞涛, 吴茂诚, 王潇屹. 新型三唑类抗真菌药物的合成及其抑菌活性研究[J]. 药学实践与服务, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

PANG Tao, WU Mao-cheng, WANG Xiao-yi. Synthesis and antifungal activities of new triazole compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

Citation:

PANG Tao, WU Mao-cheng, WANG Xiao-yi. Synthesis and antifungal activities of new triazole compounds[J]. Journal of Pharmaceutical Practice and Service, 2013, 31(5): 373-376. doi: 10.3969/j.issn.1006-0111.2013.05.016

全文HTML

参考文献 (9)

/

下载: 全尺寸图片幻灯片

分享

用微信扫码二维码

分享至好友和朋友圈

返回

版权所有：《药学实践与服务》编辑委员会

主管、主办: 中国人民解放军海军军医大学地址: 上海市杨浦区国和路325号邮政编码: 200433

电话: （021）81871324,81871397 E-mail: [email protected]

网站备案号沪ICP备05003363号-1

本系统由北京仁和汇智信息技术有限公司开发