2024年 第42卷 第3期
2024, 42(3): 89-93, 120.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202303012
摘要:
概括介绍中药成分调控肠道菌群影响肠道吸收转运作用的国内外研究进展，为后续以肠道菌群为靶点研究临床合理用药提供帮助。通过查阅近年来肠道菌群与肠道吸收转运方面的文献，分析总结现有相关研究，阐述中药成分调控肠道菌群对药物吸收转运的作用机制。研究发现中药成分改变肠道菌群进而影响肠道屏障功能和吸收转运，对临床合理用药具有重要意义。
概括介绍中药成分调控肠道菌群影响肠道吸收转运作用的国内外研究进展，为后续以肠道菌群为靶点研究临床合理用药提供帮助。通过查阅近年来肠道菌群与肠道吸收转运方面的文献，分析总结现有相关研究，阐述中药成分调控肠道菌群对药物吸收转运的作用机制。研究发现中药成分改变肠道菌群进而影响肠道屏障功能和吸收转运，对临床合理用药具有重要意义。
2024, 42(3): 94-100.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306013
摘要:
心衰是各种心血管疾病的终末阶段，也是导致患者死亡的主要原因。长期以来，天然药物一直用于治疗心衰，且效果显著。对国家专利数据库中的中药复方专利数据进行数据挖掘，选出临床治疗心衰的常见中药，并对其含有的经典单一活性成分进行分析，为开发治疗心衰的天然药物提供理论依据。
心衰是各种心血管疾病的终末阶段，也是导致患者死亡的主要原因。长期以来，天然药物一直用于治疗心衰，且效果显著。对国家专利数据库中的中药复方专利数据进行数据挖掘，选出临床治疗心衰的常见中药，并对其含有的经典单一活性成分进行分析，为开发治疗心衰的天然药物提供理论依据。
2024, 42(3): 101-107.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202206051
摘要:
目的 将水飞蓟素和磷脂复合以研制水飞蓟素磷脂复合物（silymarin phospholipids complex，SM-PC），并考察其基本理化性质。 方法 采用溶剂挥发法制备SM-PC。通过前期的单因素考察，选择脂药比、药物浓度以及反应温度作为星点设计-效应面法的考察因素，以SM-PC的复合率为衡量指标筛选最佳研制工艺，并测定SM-PC的体外溶出度。 结果 SM-PC的最优制备条件如下：以丙酮为反应溶剂，水飞蓟素与大豆卵磷脂的比例为1∶1.8，反应温度56 ℃，反应物的浓度8.0 mg/ml。在此条件下制备3批样品得到SM-PC的复合率为（95.15±1.55）%，偏差<3%。体外溶出试验表明，SM-PC各组分在60 min的溶出接近90 %，主要成分水飞蓟宾的溶出行为与市售水飞蓟素胶囊相似，远高于原料药。 结论 采用星点设计-效应面法成功制备SM-PC，明显提高了溶出度，为后续制剂的研究奠定基础。
2024, 42(3): 108-113.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202305038
摘要:
目的 制备氟马西尼舌下片，对其在比格犬体内的药动学进行研究，评价其生物利用度。 方法 以羟丙基-β-环糊精为包合材料制备氟马西尼包合物，后压片制备氟马西尼舌下片。采用双周期交叉实验设计，将12只比格犬随机分成2组，分别给予氟马西尼舌下片和注射剂。建立LC-MS法测定血浆中氟马西尼含量，并进行方法学验证。利用WinNonlin 药动学软件计算药动学参数及生物利用度。 结果 采用羟丙基-β-环糊精包合后能有效提高氟马西尼溶出度，促进其舌下黏膜吸收。氟马西尼舌下片15 min内可完全溶出。药动学研究中，氟马西尼注射剂和舌下片AUClast分别为（8.41±2.15）和（8.86±2.83） h·ng·ml−1；Cmax分别为（10.96±2.62）和（6.36±2.14） ng/ml；tmax分别为（0.18±0.05）和（0.58±0.24） h。氟马西尼舌下片生物利用度为52.68 %。 结论 该研究利用包合物制备氟马西尼舌下片，达到安全、高效递送的目的。建立LC-MS法测定氟马西尼血药浓度，其优点在于操作简单、准确灵敏。
2024, 42(3): 114-120.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202309057
摘要:
目的 α1酸性糖蛋白（ORM）是减肥药物研发的新靶点。基于药物重定位，拟从已上市药物的化合物库中寻找可以靶向ORM的潜在减肥药物。 方法 构建pGL4.20-ORM1 启动子重组质粒，验证后利用慢病毒载体构建稳定表达ORM1 启动子-LUC-PURO的AML12细胞株，利用该细胞株对上市药物库中化合物进行高通量筛选，通过酶标仪对细胞的荧光值进行表征。 结果 对1 470种化合物进行初筛和复筛，发现42种化合物可以提高ORM1启动子表达，可用于进一步的减肥效应评估。 结论 通过慢病毒载体成功构建了LV-AML12-ORM1 启动子-LUC-PURO稳定表达细胞株，为高效、稳定筛选靶向ORM的减肥药物奠定了基础。
2024, 42(3): 121-126.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202209018
摘要:
目的 研究毒胡萝卜素（thapsigargin）联合吉非替尼（gefitinib）对人肺腺癌耐药细胞株PC9/GR增殖的影响并探讨可能的机制。 方法 吉非替尼单独用药或吉非替尼与毒胡萝卜素联合应用，通过CCK8实验检测上述两组药物对PC9/GR细胞增殖的影响；应用流式细胞术鉴定两组药物对PC9/GR细胞凋亡的影响；应用Western blotting法检测两组药物对PC9/GR细胞蛋白ATF-6和IRE1α表达的影响。 结果 细胞增殖实验显示，与吉非替尼单独用药相比，联合用药组中PC9/GR的增殖受到更强的抑制作用；凋亡实验显示，相较于吉非替尼单独用药，联合用药能够进一步促进细胞的凋亡；Western blotting法显示，与吉非替尼单独用药相比，联合用药后PC9/GR中ATF-6和IRE1α蛋白（内质网应激标志物）表达上调，其差异具有统计学意义。 结论 在毒胡萝卜素诱导下，PC9/GR细胞对吉非替尼的敏感性增加，其中机制可能与内质网应激有关。
2024, 42(3): 127-130.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202306043
摘要:
目的 建立同时测定盐酸阿霉素（DOX·HCl）与氯尼达明（LND）含量的测定方法。 方法 采用HPLC法，色谱柱为Agilent 5 HC-C18（2）（4.6 mm×250 mm ，5 µm），流动相为甲醇-0.1%TFA水溶液，梯度洗脱，甲醇比例随时间变化为：0~3 min， 65%甲醇；3~7 min， 65%→90%甲醇；7~13 min，90%甲醇；13~15 min，90%→65%甲醇；15~20 min、65%甲醇。采集时间20 min，平衡时间3 min，紫外检测波长205 nm及253 nm，流速1.0 ml/min，柱温35 ℃，进样量：10 µl。 结果 该方法专属性好，盐酸阿霉素在1~40 µg/ml 的浓度范围内线性良好，氯尼达明在6~240 µg/ml的浓度范围内线性良好。该方法之下，两种化合物的精密度、稳定性、回收率均符合要求。 结论 建立了同时检测盐酸阿霉素与氯尼达明含量的液相分析方法，该方法专属性强，准确可靠。
2024, 42(3): 131-134.
doi: 10.12206/j.issn.2097-2024.202210060
摘要:
目的 对体外循环下行三尖瓣置换术后患者服用胃肠动力药的治疗效果进行临床分析。 方法 选取2010年6月至2021年12月在海军军医大学第一附属医院心血管外科接受体外循环下三尖瓣置换术的患者作为研究对象，收集并回顾性分析术后3 d内，服用胃肠动力药（预防组）与未服用胃肠动力药（对照组）患者的基线资料、术后首次排便时间和术后恢复情况。 结果 筛选患者184例，其中，预防组101例，对照组83例。预防组患者首次排便时间明显早于对照组患者排便时间（P<0.05），预防组患者腹胀、肺部感染的概率明显低于对照组患者，且预防组患者ICU时长、术后机械通气时长、胃管置入时长明显短于对照组患者（P<0.05）。 结论 术后3 d内服用胃肠动力药能有效改善体外循环下三尖瓣置换术患者预后。
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